Project Details
Projekt
KORATIN kappa-Opioid-Receptor Agonists for the Treatment of Inflammatory and Itching Skin Diseases
Subject Area
Dermatology
Term
from 2012 to 2016
Project identifier
Deutsche Forschungsgemeinschaft (DFG) - Project number 215911491
Das Atopische Ekzem (AE) ist eine der häufigsten Hauterkrankungen in Europa und durch massiven Pruritus charakterisiert. AE kann nicht geheilt werden; akute Entzündungen werden mit Immunsuppressiva behandelt, die aufgrund potentieller Nebenwirkungen nicht zum Dauereinsatz geeignet sind. k-Opioid-Rezeptoren (KOR) spielen eine entscheidende Rolle in der Pathophysiologie des AE und Pruritus. Die antipruritische Wirksamkeit eines KOR-Agonisten wurde bei urämischem Pruritus gezeigt; die Substanz wirkt allerdings auch im Zentralnervensystem und ist daher kein geeigneter Kandidat für unser Projekt. Das KORATIN-Projekt verfolgt ein völlig neues Konzept zur Behandlung des AE, das sich grundlegend von den bisherigen immunsuppressiven Ansätzen unterscheidet. Es basiert auf der Anwendung von topischen, nur peripher wirksamen KOR-Agonisten. Ziel von KORATIN ist die Entwicklung von KOR-Agonisten mit geeigneten physikochemischen Eigenschaften in einem dreistufigen iterativen Prozess: 1. KOR-Agonisten sollen entworfen, hergestellt und hinsichtlich KOR-Affinität und Selektivität, funktionaler Aktivität, metabolischer Stabilität und Polarität profiliert werden. 2. Optimale KOR-Agonisten sollen identifiziert werden und ihre antipruritischen UND entzündungshemmenden Eigenschaften in vitro sowie in vivo im Mausmodell untersucht werden. 3. Eine stabile Formulierung zur Anwendung auf der Haut soll entwickelt werden. Eine intensive Zusammenarbeit aller Partner ist Grundvoraussetzung für den Erfolg von KORATIN.
DFG Programme
Research Grants (Transfer Project)
Participating Institution
Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel
