Insekten-Neuropeptide: Konformationsanalyse und Design von Peptidomimetika

• Applicant: Professor Dr. Jürgen Scherkenbeck
• Subject Area: Organic Molecular Chemistry - Synthesis and Characterisation
• Term: from 2006 to 2011
• Project identifier: Deutsche Forschungsgemeinschaft (DFG) - Project number 34978558

Insekten-Neuropeptide bzw. ihre Rezeptoren wurden bisher als insektizide Targets nur wenig beachtet. In der ersten Antragsphase wurden für das diuretische Neuropeptid Helicokinin I mittels diverser Aminosäure-Scans dezidierte Struktur-Aktivitätsbeziehungen erarbeitet. Die Synthese mehrerer Tryptophanmimetika läuft in vollem Umfang. Die Neuropeptide Myosuppressin, Tachykinin und Helicokinin sowie mehrere lineare und cyclische Analoga wurden NMR-spektroskopisch im membrangebundenen Zustand untersucht. Die aufgeführten Arbeiten erlauben erstmalig die Aufstellung einer Hypothese bzgl. der „biologisch aktiven“ Konformation eines Insekten-Neuropeptids. Von diesem Modell abgeleitete Turnmimetika befinden sich derzeit in Bearbeitung. Im Rahmen der Erstförderung wurden drei Publikationen sowie ein themenbezogener Review-Artikel verfasst. Im Verlängerungszeitraum sollen sich die Arbeiten auf die Synthesen geeigneter Aminosäure- und Turnmimetika konzentrieren. Die Ergebnisse des Vorhabens sollen den Zusammenhang zwischen Konformation und biologischer Wirkung aufdecken und damit zu einem besseren Verständnis der Wirkungsweise relevanter Insekten-Neuropeptide führen.

• DFG Programme: Research Grants
• Major Instrumentation: HPLC-MS
• Instrumentation Group: 1350 Flüssigkeits-Chromatographen (außer Aminosäureanalysatoren 317), Ionenaustauscher
• Participating Person: Professor Dr. Hans-Josef Altenbach