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Development of Fe-catalyzed non-oxidative C-H-aminations

Subject Area Organic Molecular Chemistry - Synthesis and Characterisation
Term from 2017 to 2023
Project identifier Deutsche Forschungsgemeinschaft (DFG) - Project number 350173462
 
Final Report Year 2024

Final Report Abstract

Ziel des Forschungsprojekts war es, unter Verwendung elektronenreicher definierter Fe- Katalysatoren wie dem Bu4N[Fe(CO)3(NO)] (TBA[Fe]) organische Azide für die intra- als auch intramolekulare Aktivierung von C-H-Bindungen zu aktivieren. Im Rahmen des Forschungsprojektes konnten wichtige Fortschritte in diesem Gebiet erzielt werden. So konnten erfolgreich C(sp3)-H-Bindungen in intramolekularen Reaktionen bei Verwendung von Aryl- oder Sulfonylaziden zu den entsprechenden Stickstoffheterocyclen umgesetzt werden. Darüberhinaus konnte gezeigt werden, dass auch Vinylazide zur C-H-Aminierung befähigt sind. Alkylazide hingegen reagieren nicht in der erwarteten Weise, vielmehr wurde hier überraschenderweise eine Nitren-Insertion in die der Azidfunktion benachbarten C-C-Bindung beobachtet, wodurch sich ringerweiternde C-C-Bindungsaminierungen realisieren liesen. Schlußendlich gelang es dann zur Endphase des Projekts doch noch, erste Beispiele für eine erfolgreiche intermolekulare C-H-Aminierung zu erarbeiten. Schlüssel zum Erfolg war in diesem Fall die Verwendung von Sulfonylaziden. Unter Verwendung dieser Reagenzienkombination konnten darüberhinaus Sulfimine aus Thioethern aber auch mittels einer neuartigen nitrogenierenden Dimerisierung von Indol-Derivaten bis-Indolopyrazine dargestellt werden. Interessanterweise fungiert das Tosylazid in der letztgenannten Reaktion als formales Nitrin-Surrogat.

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