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LRP1-gerichtete Carbon Nanodots für den Transfer von niedermolekularen und proteinbasierten Wirkstoffen durch die BBB ins Gehirn

Fachliche Zuordnung Pharmazie
Biomaterialien
Förderung Förderung von 2019 bis 2023
Projektkennung Deutsche Forschungsgemeinschaft (DFG) - Projektnummer 410149116
 
Erstellungsjahr 2023

Zusammenfassung der Projektergebnisse

Die Blut-Hirn-Schranke (BHS) stellt ein erhebliches Hindernis für die Behandlung schwerer zerebraler Erkrankungen, wie dem Gliom und der Parkinson-Krankheit (Parkinson-Syndrom, PS) dar. Die Überwindung der BHS zum gezielten Einschleusen von Wirkstoffen zu den erkrankten Regionen ist seit langem eine große Herausforderung für die medikamentöse Therapie von Hirnkrankheiten. Der Nanopartikel-basierte, Rezeptor-vermittelte gezielte Transfer wird als wichtige Strategie für den Wirkstofftransfer über die BHS erwogen. Im vorliegenden NSFC – DFG Joint Sino-German Research Project entwickelten die chinesischen Kooperationspartner neue Carbon Nanodots (CDs) als Wirkstoffträger, die vorteilhaften Eigenschaften hinsichtlich BHS Transfer, als Bioimaging Sonden, ihrer vorteilhaften nanoskaligen Dimension von 5 nm bis 20 nm, einer hohen Stabilität und Wirkstoffbeladungskapazität, und ihrer Eignung für die photothermale Therapie zeigten. Modifikationen der CD Oberflächen für die aktive Transzytose über die BHS wurde untersucht. Der Transferrinrezeptor (TfR) ist sowohl in der BHS als auch in Glioblastomzellen überexprimiert. Das Low-Density Lipoprotein Receptor-Related Protein 1 (LRP1) ist ebenfalls ein Transmembranrezeptor, der sowohl in der BHS als auch in Glioblastomzellen, als auch in melanisierten Neuronen der Substantia nigra bei PS hoch exprimiert ist. Der deutsche Projektpartner setzte einen kürzlich publizierten retro-enantio Peptidliganden reTfR erfolgreich für den TfR-vermittelten Transfer von Nanopartikeln ein. Ein kürzlich beschriebener Peptidligand L57, sowie dessen neue retro-enantio Version reL57 wurden für LRP1 Targeting eingesetzt. Von den chinesischen Partnern erhaltene CDs wurden über eine neu entwickelte „Käfig“ Technologie und mittels Click-Chemie mit hydrophile Polyethylenglykol (PEG) und peptidischen Rezeptorliganden umhüllt. Damit konnte in Zellkultur erfolgreich LRP1-rezeptorvermittelte Zellaufnahme gezeigt werden. Die entsprechende Reagentien wurde zur weiteren biologischen Evaluierung an die chinesischen Projektpartner geschickt. Materialversand und Synchronisierung der Arbeitspakete war während der COVID Pandemie eine besondere Herausforderung, wegen unterschiedlicher Quarantäne und Lock-down Zeiten.

Projektbezogene Publikationen (Auswahl)

 
 

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