Katalytische desulfonylierende Alkylierung von nichtaktivierten Olefinen als Vehikel zum Schmieden von sp3-Architekturen

• Antragsteller: Dr. Liangliang Zhang
• Fachliche Zuordnung: Organische Molekülchemie - Synthese, Charakterisierung
• Förderung: Förderung seit 2023
• Projektkennung: Deutsche Forschungsgemeinschaft (DFG) - Projektnummer 520709125

Es hat sich gezeigt, dass eine Erhöhung des sp3-Charakters bei Medikamentenkandidaten mehrere molekulare Eigenschaften verbessert, die letztendlich zum klinischen Erfolg beitragen. Trotz der realisierten Fortschritte zögert die chemische Industrie das Know-how der bestehenden Methoden zur sp3-sp3-Bindungsbildung anzuwenden, insbesondere in der Funktionalisierung im Spätstadium. Grund hierfür ist die Zugänglichkeit der Ausgangsvorstufen, die Verwendung wohldefinierter Organometalle und fehlende Allgemeingültigkeit der Funktionalisierungsmethoden. Dieses Projekt bietet neue Ansätze für den Zugang zu sp3-Architekturen durch die Entwicklung einer katalytischen ortsselektiven desulfonylierenden Alkylierung von leicht verfügbaren nichtaktivierten Olefinen - Verbindungen, die aus der Erdölverarbeitung stammen. Die Verwendung von Alkylsulfonen als nukleophile Griffe über C-S Bindungsfunktionalisierung bietet Vielseitigkeit in Bezug auf die zugänglichen Kupplungsprodukte und die Möglichkeit zur Diversifizierung im Spätstadium angesichts der großen Anzahl komplexer Sulfone, die derzeit im Portfolio der medizinischen Chemie verfügbar sind.

• DFG-Verfahren: WBP Stipendium
• Internationaler Bezug: Spanien
• Gastgeber: Professor Dr. Ruben Martin